MEXILETINA Informações da substância

Propriedades

Usada como cloridrato, bloqueia os canais rápidos do sódio nos tecidos cardíacos, principalmente na rede de Purkinje, sem afetar o sistema autônomo. Reduz a velocidade de elevação e a amplitude do potencial de ação e diminui o automatismo nas fibras de Purkinje, encurta a duração do potencial de ação e, em menor grau, diminui o período refratário efetivo nas fibras de Purkinje. Geralmente não altera a velocidade de condução em pacientes com alterações preexistentes desta. Também possui propriedades de anestésico local e anticonvulsivo. Absorve-se bem no trato gastrintestinal. A velocidade de absorção é reduzida com o uso simultâneo de narcóticos, atropina ou magnésio. Sua união às proteínas é moderada (de 60% a 75%). Metaboliza-se no fígado em 85% como metabólitos ativos; sua ação é iniciada em 30 minutos a 2 horas e o tempo até a concentração máxima é de 2 a 3 horas. É eliminada por via biliar e renal. A excreção é acelerada em urina muito ácida e é retardada em urina muito alcalina. Excreta-se no leite materno em concentrações similares às plasmáticas da mãe.

Indicações

Arritmias ventriculares sintomáticas, extrassístoles acopladas e taquicardia ventricular.

Posologia

Adultos: 200 mg a cada 8 horas, com aumento ou diminuição de 50 a 100 mg por dose, cada 2 ou 3 dias, conforme necessidades e tolerância. Para o controle rápido, pode-se ministrar uma dose de carga de 400 mg, seguida de outra de 200 mg, após 8 horas. Dose máxima: até 1.200 mg/dia quando administrados com intervalos de 8 horas. A dose para crianças não foi estabelecida.

Reações adversas

A incidência das reações adversas está geralmente relacionada com as concentrações plasmáticas de mexiletina e é mais elevada com estas superiores a 2 mg/ml. Pode produzir-se uma exacerbação das arritmias ventriculares. Podem ocorrer tonturas, nervosismo, tremores, instabilidade, pirose, náuseas ou vômitos. São de incidência mais rara: dor no peito, febre, calafrios, dispneia e hematomas ou hemorragias não habituais.

Precauções

Precaução ao conduzir ou realizar trabalhos que requeiram grande atenção, pela possibilidade de tonturas. Deve-se ingerir com alimentos, leite ou antiácidos para evitar a irritação gastrintestinal. Se leucopenia ou trombocitopenia significativas forem provocadas, o tratamento deverá ser suspenso. Os pacientes com disfunção hepática ou insuficiência cardíaca congestiva grave podem necessitar de doses menores ou menos freqüentes de mexiletina.

Interações

O uso simultâneo de ácido ascórbico, de fosfato de potássio ou de sódio pode acidificar a urina e acelerar a excreção renal de mexiletina. A alcalinização da urina (por inibidores da anidrase carbônica, citratos ou antiácidos que contenham cálcio ou magnésio) pode retardar a excreção renal da mexiletina. Os indutores das enzimas hepáticas podem acelerar o metabolismo e originar uma diminuição das concentrações plasmáticas da mexiletina. A metoclopramida pode acelerar a absorção da mexiletina.

Contraindicações

A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de bloqueio atrioventricular de 2º ou 3º graus pré-existente sem marca-passo, choque cardiogênico, enfarte do miocárdio, disfunção hepática, hipotensão, distúrbios convulsivos e alterações da condução intraventricular.