MEZLOCILINA Informações da substância

Propriedades

É um antibiótico betalactâmico bactericida semissintético de amplo espectro, que pertence ao grupo das acilureidopenicilinas cíclicas (azlocilina). Seu espectro de ação estende-se a um grande número de germes Gram-negativos, Gram-positivos e anaeróbios (Clostridium, Bacteroides). A resistência bacteriana à mezlocilina se desenvolve lentamente (mutação em passos múltiplos). Ensaios in vitro têm demonstrado que a combinação com aminoglicosídios produz um efeito aditivo ou sinérgico. Não é absorvida por via oral e portanto é utilizada somente por via parenteral (IM ou IV). Passa facilmente aos tecidos; na maioria dos órgãos e líquidos orgânicos atinge concentrações terapeuticamente efetivas. Na meningite, consegue penetrar no espaço subaracnóideo. Meia-vida: 60 minutos. Ligação a proteínas plasmáticas: 30%. Excreção renal: 55% a 70% da dose são excretados dentro das 24 horas em forma inalterada, depois da administração IV. Excreção biliar: até 25% da dose são excretados em forma inalterada (ativa), depois da administração IV.

Indicações

Infecções por cepas suscetíveis, identificadas por antibiograma. Vias respiratórias inferiores: E. coli., Klebsiella sp., Haemophilus influenzae, Bacteroides sp., Pseudomonas sp. Geniturinárias: E. coli., Klebsiella sp., Proteus mirabilis, Morganella, Enterobacter, S. faecalis, Pseudomonas sp., Serratia, Proteus vulgaris, Providencia sp., Neisseria gonorrhoeae (não-complicada). Intra-abdominais: E. coli, Klebsiella sp., Proteus mirabilis, Bacteroides sp., Pseudomonas sp., S. faecalis, Peptococcus sp., Peptostreptococcus sp. Septicemia: S. pneumoniae, E. coli, Klebsiella sp., Bacteroides sp., Pseudomonas sp. Pele: S. faecalis, S. epidermidis, E. coli, Proteus, Klebsiella sp., Bacteroides sp., Providencia rettgeri, Pseudomonas sp. Os estreptococos do grupo A são sensíveis; mesmo assim, as infecções por estes microrganismos devem ser tratadas com antibióticos de espectro menor. Os germes produtores de betalactamases são resistentes à mezlocilina. Profilaxia perioperatória de curta duração ou terapia precoce. Recomenda-se sua combinação com outros bactericidas em infecções sistêmicas graves ou por germe desconhecido ou em infecções mistas (por aeróbios e anaeróbios).

Posologia

Adultos e maiores de 14 anos: de 200 a 300 mg/kg, divididos a cada 8 horas. Crianças de 1 a 14 anos: 75 mg/kg/dia, a cada 8horas. Lactantes > 3 kg de peso: 75 mg/kg/dia, a cada 8 horas. Neonatos < 3 kg e pré-termo: 75 mg/kg/dia, a cada 12 horas. Um incremento da dose diária até mais de 20 g de mezlocilina sódica deve ficar restringido a casos excepcionais, pois em infecções causadas por microrganismos menos patógenos é preferível uma terapia associada com um aminoglicosídio ou com oxacilina. Em infecções graves a dose diária pode ser elevada a 24 g/dia, administrada a cada 4 horas. Função renal deteriorada: a dose deve ser ajustada. Clearance de creatinina (10 e 30 ml/min), 1,5 a 3 g cada 8 horas; CC ( < 10 ml/min), 1,5 a 2 g cada 8 horas; CC ( > 30 ml/min), doses normais. Em presença de falha renal deve-se administrar a metade da dose normal. Função hepática deteriorada: as doses recomendadas anteriormente devem ser ainda mais reduzidas. Em infecções por estreptococos o tratamento deve durar pelo menos 10 dias e para profilaxia perioperatória a curto prazo não deve durar mais de 3 dias.

Superdosagem

As concentrações muito elevadas podem produzir convulsões e hiperirritabilidade muscular. Tratamento: a mezlocilina pode ser eliminada por hemodiálise.

Reações adversas

Reações de hipersensibilidade: exantemas, prurido, urticária. Outras reações alérgicas excepcionais são: eosinofilia, febre medicamentosa, nefrite intersticial aguda, vasculite. Choque anafilático. Sangue: em alguns casos, transtornos da função plaquetária, com prolongamento do tempo de sangria, púrpura ou hemorragia das mucosas que aparecem mais frequentemente em pacientes com função renal gravemente deteriorada. É aconselhável o controle hematológico em tratamentos a longo prazo. Ocasionalmente, leucopenia ou agranulocitose, anemia ou trombocitopenia. SNC: se forem administradas altas doses IV, podem ocorrer estados de agitação, mioclonias e convulsões. Reações locais: excepcionalmente tromboflebite ou dor no local da injeção. Trato gastrintestinal: náuseas, vômitos, meteorismo e deposições moles ou diarreia. Em casos de diarreia grave e persistente, deve-se considerar a possibilidade de uma enterocolite pseudomembranosa de risco para a vida. Os antiperistálticos estão contraindicados.

Precauções

Atravessa a placenta e passa ao leite materno, embora, por não haver evidência de efeitos embriotóxicos, possa ser utilizada durante a gravidez, se for claramente necessário. Em pacientes com retenção hidrossalina ou transtornos eletrolíticos deve-se lembrar que cada grama do antibiótico acarreta 42,3 mg de sódio (1,85 mEq).

Interações

Heparina em doses elevadas, anticoagulantes orais ou inibidores da agregação plaquetária: é aconselhável um monitoramento regular dos parâmetros de coagulação. Probenecida: retarda sua eliminação. Os seguintes fármacos são incompatíveis com mezlocilina e devem ser administrados por vias separadas: aminoglicosídios, tetraciclinas injetáveis, tiopental, prednisolona, procaína, cloreto de suxametônio (succinilcolina) e noradrenalina.

Contraindicações

Hipersensibilidade aos betalactâmicos.