MIGLITOL Informações da substância

Ações terapêuticas

Hipoglicemiante oral.

Propriedades

Trata-se de um inibidor reversível das a-glicosidases intestinais; esta ação faz com que haja retardo dose-dependente da hidrólise de carboidratos complexos dando origem a monossacarídeos absorvíveis no intestino delgado. Desta forma, a hiperglicemia pós-prandial é reduzida e as flutuações do perfil glicêmico são regularizadas. Os carboidratos não digeridos que passam para o intestino grosso podem ser utilizados também pela flora intestinal, produzindo aumento da formação de gás intestinal. A absorção da glicose administrada por via oral não é inibida pelo miglitol. Além disto, a glicemia de jejum é reduzida e os níveis de hemoglobina glicosilada (Hba 1, Hba 1c) são alterados. O miglitol não estimula a secreção de insulina pancreática. Após a administração de doses reduzidas, o fármaco é absorvido de forma praticamente quantitativa, porém com doses elevadas (25 mg a 200 mg) observam-se alterações não lineares em sua absorção. Cerca de 90% de uma dose de 50 mg é absorvido, ao passo que são absorvidos cerca de 60% de uma dose de 100 mg. Liga-se muito discretamente a proteínas plasmáticas ( < 4%), não é metabolizado na luz intestinal e nem após absorção; assim, é eliminado em sua forma inalterada quase exclusivamente por via renal. A depuração do miglitol pode estar reduzida em pacientes com insuficiência renal.

Indicações

Diabetes mellitus não-insulinodependente (DMNID) em pacientes nos quais o tratamento dietético isoladamente, ou combinado com sulfonilureias, tenha se mostrado insuficiente.

Posologia

Adultos: via oral, 50 mg três vezes ao dia. A dose deverá ser ajustada individualmente, pois a tolerância pode ser diferente de um paciente para outro, e poderá ser aumentada progressivamente até alcançar a dose de manutenção recomendada, que é de 100 mg três vezes ao dia ao cabo de quatro a doze semanas de tratamento.

Superdosagem

Não há experiência com a superdose de miglitol, nem são conhecidos antídotos específicos para este fármaco. Caso ocorra superdose, os pacientes apresentarão, provavelmente, sintomas gastrintestinais, tais como flatulência, diarreia, dor e distensão abdominal, fezes amolecidas, meteorismo e sensação de plenitude. Recomenda-se evitar ingestão de comidas e/ou bebidas contendo carboidratos durante as 4 a 6 horas seguintes; a diarreia deverá ser tratada com medidas conservadoras padrão e o tratamento posterior deve ser de apoio e sintomático.

Reações adversas

As principais reações adversas compreendem flatulência, diarreia, dores abdominais, distensão abdominal, fezes amolecidas, meteorismo e sensação de plenitude. Os sintomas, especialmente aqueles que se referem ao trato gastrintestinal, relacionam-se tanto com a dose como do tipo de alimentação e podem diminuir com a continuação do tratamento. Com menos frequência podem observar-se náuseas, obstipação e dispepsia.

Precauções

Considera-se desnecessário ajustar a dose em pacientes idosos nem naqueles com insuficiência hepática ou renal leve a moderada (clearance de creatinina > 25 ml/min). Em estudos de toxicidade crônica, observou-se que a perda de peso constituiu a toxicidade limitante da dose. Não foi possível determinar-se os órgãos diana ou branco do efeito tóxico. O miglitol não demonstrou potencial genotóxico no conjunto de ensaios de genotoxicidade realizados nem detectaram-se sinais de carcinogenicidade induzida pelo miglitol seja em camundongos ou em ratos.

Interações

O fármaco pode potencializar os efeitos hipoglicemiantes das sulfonilureias, razão pela qual recomenda-se reajustar a dose da sulfonilureia administrada. A administração concomitante com insulina pode provocar episódios hipoglicêmicos importantes, os quais devem ser tratados com administração de glicose, e não de sacarose, pois o miglitol retarda a absorção dos dissacarídeos, mas não dos monossacarídeos. A biodisponibilidade da glibenclamida e da metformina é ligeiramente reduzida quando administradas de modo conjunto com o miglitol. Não administrar simultaneamente com agentes adsorventes intestinais, como o carvão vegetal, nem com medicamentos que contenham amilase ou pancreatina, visto que estes podem causar redução do efeito do miglitol. O miglitol pode causar sintomas gastrintestinais, incluindo fezes amolecidas e diarreia, e portanto pode potencializar os efeitos dos laxativos ou de outros agentes causadores de diarreia. Como a administração de miglitol pode reduzir a absorção de propranolol ou de ranitidina, pode ser necessário o reajuste das doses destes compostos quando forem administrados conjuntamente. A administração concomitante com digoxina pode causar diminuição das concentrações plásmaticas do digitálico. Nenhuma interação foi observada entre miglitol e nifedipino ou antiácidos, como o hidróxido de magnésio ou hidróxido de alumínio.

Contraindicações

Hipersensibilidade ao fármaco, pacientes com idade inferior a 18 anos, gravidez, amamentação, doença inflamatória intestinal, insuficiência renal com um clearance de creatinina inferior a 25 ml/min., úlcera do cólon, obstrução intestinal parcial ou em pacientes predispostos a obstrução intestinal, doenças intestinais crônicas com alterações importantes de digestão ou absorção e em pacientes com uma patologia que possa piorar como resultado do aumento da formação de gases intestinais, como hérnias importantes.