MISOPROSTOL Informações da substância

Ações terapêuticas

Antiulceroso. Citoprotetor gástrico.

Propriedades

Trata-se de um análogo sintético da prostaglandina E1 (PGE1) que inibe a secreção ácida gástrica por bloqueio do receptor de prostaglandina tipo E localizado nas células parietais do estômago. O misoprostol desenvolve uma ação citoprotetora da mucosa gástrica, fenômeno plenamente demonstrado mediante os controles endoscópicos gastroduodenais em indivíduos tratados com diferentes anti-inflamatórios não esteroidais (ácido acetilsalicílico, piroxicam, diclofenaco, naproxeno). Na atualidade estão em fase de desenvolvimento alguns produtos que associam um anti-inflamatório não esteroidal (AINE) + misoprostol, destinado ao tratamento de pacientes reumáticos com patologias acidopépticas (gastrite, úlcera gastroduodenal), que não podem fazer uso de anti-inflamatórios devido a sua ação gástrica lesiva. A via de administração é a oral; sua absorção ocorre no trato gastrintestinal e é metabolizado rapidamente (oxidação) dando origem a metabólitos ativos (misoprostol ácido). A administração com os alimentos reduz seu índice de absorção. A meia-vida de eliminação é de 20-40 minutos e é eliminado principalmente pela urina.

Indicações

Doenças ulcerosas gastroduodenais. Profilaxia na úlcera gástrica por AINEs (ácido acetilsalicílico, piroxicam, indometacina).

Posologia

A dose média é de 800 mg/dia divididos em 2 a 4 tomadas. Como agente preventivo associado a um AINE ou em dose de manutenção, recomendam-se 200 mcg 2 a 4 vezes ao dia. Em indivíduos com intolerância, as doses podem ser reduzidas para 100 mcg 4 vezes ao dia.

Reações adversas

Particularmente em nível gastrintestinal foram relatados: cólicas, diarreias, dispepsia, flatulência, náuseas, vômitos, epigastralgias. Outros fenômenos indesejáveis são cefaleias, exantema cutâneo, enjoos e hipotensão arterial. Como análogo do alprostadil, o misoprostol pode induzir ao aumento da contratilidade uterina, metrorragia e sangramento intermenstrual.

Precauções

Com este derivado prostaglandínico foram relatados casos de malformações congênitas, razão pela qual seu emprego está contraindicado durante a gravidez. Em tratamentos prolongados recomenda-se realizar controles periódicos da atividade hematopoiética. A mulher em idade fértil deve evitar a gravidez enquanto estiver fazendo uso de misoprostol. Não é um fármaco de uso hospitalar.

Interações

Em pacientes com transplante renal tratados com ciclosporina, o misoprostol tem efeito positivo sobre a função renal.

Contraindicações

Gravidez (por sua potencial atividade abortiva e tóxica fetal) e amamentação. Menores de 18 anos. Pacientes com antecedentes de asma brônquica, urticária ou outras patologias de etiologia alérgica. Hipersensibilidade aos derivados prostaglandínicos.