NEOSTIGMINA Informações da substância

Ações terapêuticas

Antimiastêmico, colinérgico inibidor da colinesterase.

Propriedades

É um composto sintético de amônio quaternário que inibe a degradação da acetilcolina pela acetilcolinesterase, facilitando, assim, a transmissão de impulsos na união neuromuscular. Contudo tem um efeito colinérgico sobre o musculoesquelético e também pode atuar sobre as células dos gânglios autônomos e neurônios do sistema nervoso central (SNC). Evita ou alivia a distensão pós-operatória, estimulando a motilidade gástrica e aumentando o tônus gástrico, o que representa uma associação de ações das células ganglionares do plexo de Auerbach e nas fibras musculares, como resultado da não degradação da acetilcolina liberada pelas fibras colinérgicas pré-ganglionares e pós-ganglionares. Seu efeito antimiastênico é produzido como consequência da potencialização do efeito máximo e da maior duração da acetilcolina na placa motora que o fármaco produz. Absorve-se escassamente no trato gastrintestinal e com rapidez por via intramuscular. Por isso, as doses orais são muito maiores que por via parenteral: 15 mg por via oral equivalem a 0,5 mg administrados por via parenteral. Sua união às proteínas é baixa, metaboliza-se no fígado e alcança seu efeito máximo aos 20 ou 30 minutos de sua administração parenteral. Aproximadamente 40% são excretados por via renal.

Indicações

Tratamento da miastenia grave. A neostigmina parenteral é indicada no tratamento da retenção urinária pós-operatória não obstrutiva; também pode ser indicada como antídoto da tubocurarina e de outros bloqueadores neuromusculares não despolarizantes.

Posologia

A dose deve ser individualizada, conforme a gravidade da patologia e a resposta do paciente. Na miastenia grave, requer-se terapêutica diurna e noturna. A maior quantidade da dose total diária pode ser ingerida nos períodos de maior fadiga, como à tarde ou nas refeições. Após um tratamento prolongado, os pacientes miastênicos tornam-se refratários a estes medicamentos. Sua administração por via oral com alimentos ou leite pode diminuir os efeitos colaterais muscarínicos. Dose usual para adultos, como antimiastênico. Dose inicial: oral, 15 mg a cada 3 ou 4 horas, ajustando a dose e a frequência conforme necessidade. Dose de manutenção: oral, 150 mg administrados durante um período de 24 horas. Doses pediátricas usuais: oral, 2 mg/kg ou 60 mg/m2 ao dia, divididos em 6 ou 8 ingestões. Injetável, dose usual para adultos (antimiastênico): 0,5 mg, e as doses posteriores serão avaliadas conforme a resposta do paciente (antimiastênico). Como preventivo da distensão pós-operatória ou da retenção urinária: 0,25 mg após a cirurgia, repetidos a intervalos de 4 a 6 horas, durante 2 ou 3 dias. Doses pediátricas usuais - como antimiastênico: 0,01-0,04 mg/kg a intervalos de 2 a 3 horas.

Reações adversas

São de incidência baixa mas, quando aparecem, requerem atenção médica: visão turva, diarreia grave, náuseas, vômitos, bradicardia, cãibras, gastralgia, cansaço ou debilidade não habituais (por efeito muscarínico), aumento da secreção brônquica, sialorreia e lacrimejamento não habituais. Nos pacientes miastênicos, o aumento da debilidade muscular pode ser produzido por dose baixa ou resistência à medicação. Pode ser difícil distinguir as crises colinérgicas das miastênicas baseando-se apenas nos sintomas, já que o principal sintoma comum a ambas é a debilidade muscular generalizada. A debilidade iniciada 1 hora após a administração da droga deve-se provavelmente a uma superdosagem, enquanto a produzida depois de 3 horas ou mais da administração deve-se possivelmente a doses baixas ou resistência à droga.

Precauções

Quando administrado por via IV, pode provocar irritabilidade uterina e induzir partos prematuros em mulheres no final da gravidez. Mediante quadros de diarreia com infecção intestinal, o tratamento deverá ser suspenso. Pode aumentar as secreções brônquicas, agravando quadro de asma brônquica. Aumenta o risco de arritmias cardíacas.

Interações

A ação bloqueadora neuromuscular de anestésicos orgânicos por inalação (clorofórmio, enflurano, halotano, metoxiflurano ou ciclopropano), bem como a dos anestésicos locais por via parenteral, pode antagonizar o efeito antimiastênico da droga. Pode-se usar atropina para reduzir ou evitar efeitos muscarínicos da neostigmina; entretanto, o uso simultâneo rotineiro não é recomendado, dado que os efeitos muscarínicos podem ser os primeiros sinais de superdosagem. Não é recomendável o uso simultâneo de outros inibidores da colinesterase, devido à possibilidade de ototoxicidade.

Contraindicações

Geralmente, não são descritas. Deverá ser tomada precaução especial nos casos de asma brônquica ou bronquite espástica.

Remédio que contêm Neostigmina