PANTOPRAZOL Informações da substância

Ações terapêuticas

Antiulceroso. Inibidor da bomba de prótons.

Propriedades

O pantoprazol é um novo agente redutor da secreção acidoppéptica e antiulceroso, que pertence aos denominados inibidores da bomba de prótons (IBP). Esses agentes (omeprazol, lanzoprazol, pantoprazol) caracterizam-se porque na última etapa da secreção de ácido clorídrico inibem a bomba H+/K+-ATPase, localizada nas microvilosidades dos canalículos secretores da célula parietal gástrica. Essa ação redutora da secreção acidopéptica é independente do estímulo inicial (gastrina, histamina, acetilcolina), que ativa o mecanismo intracelular secretor nas células parietais. A bomba de prótons expulsa íons hidrogênio (H+) até os canalículos e introduz íons potássio (K+); finalmente o ácido clorídrico forma-se mediante a entrada de quantidades equimolares de íons cloreto (Cl-) nesses canalículos. O pantoprazol inibe especificamente a secreção ácida diurna e noturna com uma única dose diária e mantém um pH ≥ 3 sem sinais de acloridria. Administrado por via oral, mostra uma excelente biodisponibilidade (70%-80%), uma prolongada meia-vida plasmática (1,3 horas), um alto grau de ligação às proteínas (98%) e um amplo volume de distribuição (1,5 L/kg). Essa farmacocinética completa-se com uma ativa biotransformação metabólica desse derivado benzimidazólico, com formação de metabólitos sulfonamídicos (sulfonassulfuro). Os estudos clínicos demonstram que 40 mg de pantoprazol seriam equipotentes a 20 mg de omeprazol e 300 mg de ranitidina, no tratamento de pacientes com doença ulcerosa gastroduodenal ou esofagite por refluxo gastresofágico, administrados por diferentes períodos (4, 8 e 12 semanas).

Indicações

Úlcera gástrica, úlcera duodenal, esofagite por refluxo, gastrite erosiva, síndrome de Zollinger-Ellison.

Posologia

A dose média aconselhada é de 40 mg diários administrados em uma tomada única. A duração média do tratamento respeita os períodos clássicos para essas afecções; 2 a 4 semanas para a úlcera duodenal e 4 a 8 semanas para a úlcera gástrica. Em casos rebeldes ou refratários, pode-se aumentar a dose (8 mg/dia) e prolongar a duração do tratamento realizando um estrito controle endoscópico das lesões.

Reações adversas

A tolerância desse novo inibidor da bomba ácida é muito boa. Foram informados alguns efeitos secundários de intensidade leve e de caráter reversível, como cefaleia, diarreia, edema, febre, visão turva, flatulência, náuseas, exantema cutâneo e prurido. A taxa de abandonos (0,4%) é quase inexistente. A nível humoral foi mencionado um leve aumento dos níveis de gastrina sérica (gastrinemia).

Precauções

Não deve ser administrado em casos de transtornos gastrintestinais passageiros. Antes de iniciar o tratamento de uma úlcera gástrica deve ser descartada uma eventual malignidade. O diagnóstico de esofatite por refluxo deve ser confirmado endoscopicamente.

Interações

Devido a sua mínima interação com o citocromo P450 hepático, o pantoprazol tem uma escassa capacidade para gerar interações medicamentosas, que o diferencia do omeprazol, que interage com numerosos e variados fármacos (digoxina, diazepam, fenitoína, varfarina, nifedipino). Em roedores, foi somente estabelecido que o pantoprazol pode afetar o metabolismo do diazepam e da teofilina.

Contraindicações

Não deve ser administrado a pacientes com insuficiência hepática, na gravidez e lactação. Hipersensibilidade ao fármaco. Crianças: não há experiência clínica.

Remédio que contêm Pantoprazol