PAROXETINA, CLORIDRATO - Propriedades

Presume-se que a ação antidepressiva da paroxetina é devida ao aumento do estímulo serotoninérgico no SNC, ocorrido a partir da inibição da recaptação da serotonina pelos neurônios. Os estudos em animais indicam que a paroxetina é um bloqueador da recaptação altamente seletivo para a serotonina, pois exibe somente um efeito muito leve sobre a recaptação de outros neurotransmissores, como a noradrenalina e a dopamina. A paroxetina é completamente absorvida após a sua administração oral, é metabolizada rapidamente para dar origem a metabólitos cinquenta vezes menos potentes, que em sua maior parte são polares (predominam glicurônidos e sulfatos) que se eliminam rapidamente. Um dos passos na sua biotransformação depende de uma enzima facilmente saturável, o que dá como resultado uma falta de linearidade na farmacocinética do fármaco. Sua distribuição pelo organismo é rápida, incluindo o SNC, e fica um remanescente de 1% no plasma. As afecções renais e hepáticas provocam um incremento nas concentrações plasmáticas da paroxetina, tanto que em idosos atingem concentrações 7% a 80% superiores às nos indivíduos jovens.