PIROXICAM Informações da substância

Ações terapêuticas

Anti-inflamatório, antirreumático.

Propriedades

É um anti-inflamatório não-esteroide (AINE). Embora seu mecanismo de ação ainda não esteja completamente esclarecido, foi demonstrado que bloqueia a síntese de prostaglandinas por inibição da enzima cicloxigenase; inibe a migração de polimorfonucleares e monócitos às zonas inflamadas, diminui a produção do fator reumatoide, tanto sistêmico como no líquido sinoval, em pacientes com artrite reumatoide seropositiva. Atua diminuindo a hipercontratilidade do miométrio e é eficaz no tratamento da dismenorreia primária. Absorve-se bem por via oral ou retal. A vida plasmática está ao redor de 50 horas e as concentrações plasmáticas são mantidas com uma administração única ao dia; com doses de 10 a 20 mg, alcança o máximo 3 a 5 horas após a administração. Por via IM, as concentrações plasmáticas são mais altas que por via oral. Metaboliza-se amplamente, 5% da dose diária são excretadas pela urina e fezes sem modificações.

Indicações

Afecções que requeiram ação anti-inflamatória e analgésica como a artrite reumatoide, osteoartrite, espondilite anquilosante, distúrbios musculoesqueléticos agudos e gota aguda. Dismenorreia primária em pacientes maiores de 12 anos.

Posologia

Dose inicial recomendada: 20 mg administrados em 1 dose única diária. A maioria dos pacientes é mantida com 20 mg/dia. Alguns podem necessitar aumento da dose até 80 mg/dia em 1 só ingestão ou divididas. Nos casos de distúrbios musculoesqueléticos, o tratamento deverá ser iniciado com 40 mg/dia em doses únicas ou divididas durante os 2 primeiros dias e depois dose de manutenção de 20 mg/dia, durante 7 a 14 dias; esta dose será utilizada nos casos de gota aguda e dismenorreia primária, mas reduzindo o tempo de tratamento. A via IM é adequada para o tratamento das afecções agudas e das exacerbações agudas das afecções crônicas.

Reações adversas

Os sintomas gastrintestinais são os mais frequentes, mas geralmente não interferem durante o tratamento: estomatite, anorexia, incômodos epigástricos, náuseas, constipação, flatulência, diarreia, dispepsia. Foram observadas hemorragias gastrintestinais, perfuração e ulceração. Podem aparecer edemas maleolares e, raramente, efeitos sobre o SNC como tonturas, cefaleias, sonolência, insônia, depressão, nervosismo, alucinações. Foram descritos sinais de hipersensibilidade cutânea como anafilaxia, broncospasmo, urticária, edema angioneurótico e vasculite. Com a apresentação de supositórios, foram observadas em alguns casos reações ano-retais na forma de dor local, ardor, prurido ou tenesmo. Foram produzidos decréscimos dos valores de hemoglobina e do hematócrito, trombocitopenia, leucopenia e eosinofilia. Foram observadas variações em diversos parâmetros da função hepática, pelas quais a administração de piroxicam deverá ser interrompida, caso persistirem, piorarem ou aparecerem sinais e sintomas compatíveis com doença hepática. As alterações metabólicas são muito raras, como hipoglicemia, hiperglicemia ou aumento/diminuição de peso. A forma injetável ocasionalmente pode provocar dor transitória na zona da injeção, com reações adversas locais (sensação de queimadura) ou lesões hísticas.

Precauções

A administração de piroxicam deve ser vigiada em pacientes com antecedentes de doença gastrintestinal alta. Ao inibir a síntese de prostaglandinas renais, que cumprem um papel importante na perfusão renal, deverá ser tomado cuidado em pacientes com volume circulatório e risco sanguíneo renal diminuído, dado que pode ser precipitada uma descompensação renal. Esta reação é observada em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva, cirrose hepática e síndrome nefrótica. Diminui a agregação plaquetária e prolonga o tempo de hemorragia. Pode ser apresentada hipersensibilidade ao fármaco. Deverá ser tomado especial cuidado em pacientes que dirijam veículos ou maquinarias pelo possível aparecimento de vertigem ou tontura. Por sua ação de inibição da síntese de prostaglandinas, como com outros anti-inflamatórios não esteroides, sustenta-se a relação entre sua administração e maior frequência de distocias e retardamento do parto em animais gestantes, e quando foi administrada durante a gravidez avançada. Piroxicam aparece no leite materno numa concentração aproximada de 1% a 3% em relação com a do plasma materno, não sendo produzido acúmulo no leite com respeito ao plasma durante o tratamento; contudo, sua indicação não é aconselhável durante a lactação, posto que não foi estabelecida segurança clínica.

Interações

Não associar com ácido acetilsalicílico ou administração simultânea com outro AINE, porque não existe sinergisa entre eles e aumenta a possibilidade de reações adversas. Como sua união às proteínas é alta, pode deslocar outros fármacos ligados a elas; portanto, a dose em pacientes tratados com fármacos unidos às proteínas deverá ser controlada. Piroxicam aumenta os níveis plasmáticos estáveis do lítio e incrementa ligeiramente sua absorção quando administrado junto à cimetidina, mas as constantes de eliminação destas drogas não são modificadas. A associação com ácido acetilsalicílico produz uma diminuição nos níveis plasmáticos de piroxicam de até 80% dos valores normais. Não foram observados efeitos quando administrado com digitoxina, digoxina ou antiácido.

Contraindicações

Úlceração péptica ativa. Pacientes que têm demonstrado hipersensibilidade ao fármaco. Não deve ser administrada em pacientes aos quais o ácido acetilsalicílico ou outros AINE provoquem sintomas de asma, polipose nasal, edema angioneurótico ou urticária. Não deve ser utilizada a forma de supositórios em pacientes com lesões inflamatórias do reto ou ânus, ou nos que têm antecedente recente de hemorragia retal ou anal.

Remédio que contêm Piroxicam