PROPAFENONA Informações da substância

Propriedades

A propafenona é um antiarrítmico que pertence à classe Ic (encainida, flecainida), possui efeito anestésico local e ação estabilizadora direta das membranas miocárdicas. Os antiarrítmicos desta classe têm uma elevada afinidade pelos canais rápidos de sódio que bloqueiam, diminuindo assim a queda dos potenciais de ação das fibras auriculares, ventriculares e de Purkinje nas quais retardam a condução. Em pacientes com taquicardia ventricular prolonga a condução auriculoventricular, quase sem afetar a função do nódulo sinusal. Os intervalos AV e HV resultam prolongados; mas o fármaco tem pouco ou nenhum efeito sobre o período refratário funcional auricular, enquanto prolonga os períodos refratários efetivo e funcional do nódulo AV. A propafenona demora a condução, o que prolonga o intervalo PR e a duração do QRS, sem modificar o QTc no eletrocardiograma. A propafenona sofre uma biotransformação pré-sistêmica saturável quando é administrada por via oral; por esta razão a biodisponibilidade absoluta depende da forma farmacêutica e da dose (quanto maior a dose, maior a biodisponibilidade; a solução proporciona maior biodisponibilidade que os tabletes). A farmacocinética da propafenona não é linear; os alimentos não afetam significativamente a biodisponibilidade. Há dois padrões genéticos bem diferenciados em relação à eliminação do fármaco. Em 90% da população a meia-vida é de 2 a 10 horas, enquanto no resto e em qualquer paciente que consome quinidina em forma simultânea é mais prolongada e sua faixa abrange de 10 a 32 horas. Nos metabolizadores lentos a farmacocinética do fármaco é linear. Devido à grande variabilidade dos níveis séricos da propafenona, é necessário titular a dose corretamente. A propafenona sofre uma intensa biotransformação hepática com eliminação de 90% da dose administrada. Seus metabólitos são excretados pela urina (18-38%) e pelas fezes (53%).

Indicações

Arritmias ventriculares. Devido a sua propriedade pró-arrítmica, sua utilização não é recomendada em arritmias leves. Tem sido utilizada no tratamento da fibrilação auricular. Taquicardia ventricular e supraventricular, tratamento e profilaxia das arritmias supraventriculares incluindo a síndrome de Wolf-Parkinson-White.

Posologia

A dose deve ser adequada para cada paciente. Inicial: 150 mg, a cada oito horas; incrementar depois de 3 ou 4 dias a 225 mg, a cada 8 horas e, se necessário, depois de 3 ou 4 dias a 300 mg, a cada 8 horas.

Superdosagem

Observam-se hipotensão, sonolência, bradicardia, distúrbios da condução intra-auricular e intraventricular e, raramente, convulsões e arritmia ventricular de grau elevado. Tratamento: desfibrilação, infusão de dopamina e isoproterenol (controle de ritmo e pressão arterial); diazepam (convulsões); medidas de suporte sintomáticas adicionais.

Reações adversas

Tonturas, sabor estranho, bloqueio AV de primeiro grau, palpitações, retardo na condução intraventricular, pró-arritmia, angina, taquicardia ventricular, dor de cabeça, constipação, náuseas, vômitos, fadiga, dispneia, boca seca, dor abdominal, cãibras, visão turva, erupções.

Precauções

Em pacientes com doenças broncospásticas (asma brônquica, DPOC) seu emprego não é aconselhado. Os marcapassos artificiais devem ser reprogramados de acordo com a duração do tratamento com propafenona, pois este fármaco pode provocar algumas alterações. A propafenona pode provocar arritmias ou piorar as preexistentes. Administrar com precaução em pacientes com disfunção hepática ou renal, pois o fármaco é metabolizado no fígado e uma porcentagem importante dos metabólitos é eliminada pela urina. Não utilizar em mulheres grávidas a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto. A lactação deve ser suspensa, se a mãe receber propafenona.

Interações

Quinidina: inibe a biotransformação da propafenona, razão pela qual não devem ser administradas em conjunto. Anestésicos locais: podem incrementar o risco de reações adversas centrais. Digoxina: sua concentração plasmática aumenta em pacientes tratados com propafenona. Betabloqueadores, varfarina: sua concentração pode aumentar em presença de propafenona. Cimetidina: a administração simultânea eleva os níveis séricos de propafenona.

Contraindicações

Hipersensibilidade à propafenona. Insuficiência cardíaca congestiva descontrolada, choque cardiogênico, transtornos da condução intraventricular e sinoauricular ou geração do impulso em ausência de marca-passo artificial, bradicardia grave, hipotensão marcada (choque), transtornos broncospásticos, DPOC, desequilíbrio eletrolítico, síndrome do nódulo sinusal (síndrome bradicárdico-taquicárdico).

Remédio que contêm Propafenona