PROTIRRELINA Informações da substância

Ações terapêuticas

Fator liberador da tireotrofina.

Propriedades

Trata-se de um polipeptídio sintético que reproduz a estrutura do fator liberador da tireotrofina (TRH), produzido pelo hipotálamo. A ação farmacológica principal da protirrelina consiste em aumentar a secreção de hormônio estimulante da tireoide (TSH) por parte das células da adeno-hipófise, embora favoreça também a liberação de prolactina. Em pacientes com acromegalia observou-se sua atividade capaz de aumentar os níveis séricos de hormônio do crescimento, apesar de a importância clínica deste fato não ter sido esclarecida. A meia-vida plasmática é de 5 minutos quando administrada por via IV. A resposta à protirrelina, ou seja, a liberação de TSH, manifiesta-se rapidamente; o pico plasmático (Cmáx) de TSH é observado dentro de 20 a 30 minutos, e o retorno ao nível basal ocorre ao redor de três horas.

Indicações

Avaliação da função tireoideana: em conjunção com outros ensaios, a prova da protirrelina dá informação útil em pacientes com disfunções hipotalâmicas ou hipofisárias. Avaliação da efetividade da supressão do TSH: um valor normal basal do TSH e uma diferença mínima 30 minutos após a administração de protirrelina indicaria uma supressão adequada. Ajuste da dose de hormônio tireoideano em pacientes com hipertiroidismo primário: uma resposta normal ou levemente deprimida na elevação do TSH 30 minutos após a administração de protirrelina, indicaria resposta adequada ao tratamento.

Posologia

Em adultos com mais de 50 kg de peso 0,2 mg são administrados por via intravenosa. Em neonatos, bebês e crianças, 1 mg por kg de peso é suficiente. Após coletar 5 ml de sangue determina-se a concentração de TSH basal no soro. Lentamente (durante pelo menos 1 minuto) aplicar a injeção por via intravenosa. Após 25 minutos de aplicada a injeção coletam-se outros 5 ml de sangue para determinar-se o aumento do TSH no soro (valor pico). Avaliação dos valores de TSH: em pacientes eutireoideos a injeção de 0,2 mg causa um aumento importante de TSH após 25 minutos, que se situam entre 2 e 25 mU/ml. Em pacientes hipertireoideos os aumentos de TSH após 25 minutos não se manifestam ou são não significativos. Em hipotireoidismo primário o aumento de TSH após 25 minutos é mais pronunciado (mais que 25 mU/ml) do que em indivíduos sadios. Em hipotiroeoidismo secundário por exemplo, uma hipofunção da glândula tireoide causada por hipofunção pituitaria o TSH não pode ser detectado nem antes nem após a injeção. Duração da administração: geralmente o teste TRH é realizado uma única vez, podendo ser repetido se necessário. Em caso de uma estimulação leve deve-se respeitar um intervalo de 14 dias antes de uma nova aplicação.

Reações adversas

Os efeitos adversos costumam ser em geral de baixa intensidade e de curta duração (minutos após a inoculação). Hipotensão ou hipertensão, com ou sem síncope. Em mulheres pode observar-se aumento das mamas e diminuição nas que se encontram em fase de amamentação. Cefaleias, convulsões (em pacientes com transtornos predisponentes), amaurose (em pacientes com tumores hipofisários). Ansiedade, sudação, boca seca, dores precordiais. Apoplexia hipofisária em pacientes com macroadenomas hipofisários (infrequente), quando realizada previamente uma prova de função combinando LHRH e insulina.

Precauções

Controlar a pressão arterial imediatamente após a aplicação. Administrar com o paciente em posição supina. Não administrar a pacientes com antecedentes de labilidade tensional, salvo que os benefícios superem os riscos. Em coelhos observou-se aumento de reabsorção fetal, razão pela qual recomenda-se não utilizar em mulheres grávidas, a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto. O aleitamento deve ser suspenso caso a mãe venha a receber a droga.

Interações

Levotiroxina, dextrotiroxina, liotironina e outros análogos dos hormônios tireoideano tais como TRIAC causam inibição dose-dependente do aumento de TSH nos testes TRH. O aumento é reduzido por glicocorticoides, somatostatina, dopamina, bromocriptina, lisurida, levodopa, salicilatos, morfina, barbitúricos e radiografias por contraste; o aumento é intensificado levemente por GnRH, GHRH, CRH, estrógeno, clomifeno, espironolactona, iodeto, amiodarona, lítio, teofilina, e metoclopramida quando administrados concomitantemente. Não obstante, a interpretação do teste raramente chega a ser impedida por estas interações medicamentosas.

Contraindicações

Hipersensibilidade à protirrelina.