ROPIVACAíNA Informações da substância

Ações terapêuticas

Anestésico local.

Propriedades

É um anestésico local tipo amida de ação prolongada, desenvolvido na forma de um enantiômero puro para infiltração anestésica periférica e central, em concentrações entre 0,5% e 1%. A ropicavaína produz bloqueio reversível da propagação do impulso nervoso nos neurônios, deslocando os íons sódio para o exterior através da membrana celular. Como os anestésicos podem ter efeitos similares sobre outras membranas excitáveis no encéfalo e no miocárdio, quantidades excessivas desse fármaco podem produzir sinais e sintomas de toxicidade nervosa e cardiovascular, embora esse derivado possua ampla margem terapêutica. As ações sobre o sistema nervoso aparecem em concentrações inferiores àquelas necessárias para gerar cardiotoxicidade (diminuição da condução, inotropismo negativo e, eventualmente, arritmias e parada cardíaca). Após administração epidural, podem observar-se efeitos cardiovasculares indiretos (hipotensão, bradicardia) que dependem da profundidade do bloqueio simpático simultâneo. É menos cardiotóxico do que a bupivacaína. Em altas concentrações apresenta efeitos anestésicos e analgésico sobre as fibras nervosas e também anestesia cirúrgica; por outro lado, em doses baixas produz bloqueio sensorial (analgesia). O início e a duração do efeito durante a anestesia epidural são similares aos obtidos com a bupivacaína, porém o bloqueio motor é de menor intensidade e duração, aparece mais tardiamente e não aumenta pela administração conjunta de adrenalina. Como esse agente é um vasoconstritor, pode prolongar a anestesia após infiltração ou bloqueio nervoso periférico. Sua concentração plasmática depende da via de administração, da dose e da vascularização do sítio de injeção. No espaço peridural, a absorção é completa e bifásica. A ropivacaína é extensamente metabolizada principalmente por hidroxilação aromática e posterior conjugação; a eliminação por via renal é total. Atravessa a barreira placentária, sendo que no feto o grau de ligação às proteínas plasmáticas é menor do que na mãe, porque existe menor concentração plasmática total no feto.

Indicações

Anestesia cirúrgica: bloqueio epidural para cirurgia, incluindo intervenção cesárea; bloqueio infiltrativo local. Tratamento da dor aguda: infusão epidural contínua ou administração de pulsos intermitentes (dor pós-operatória ou de parto); bloqueio local infiltrativo.

Posologia

Deve ser usado somente por especialistas ou sob sua supervisão em anestesia regional. A injeção deve ser lenta ou em doses progressivas, com rigorosa observação das funções e mantendo o contato verbal. Em geral, a anestesia cirúrgica requer concentrações e doses mais altas, enquanto para a analgesia, recomenda-se concentrações menores. Antes e durante sua administração recomenda-se concentrações menores. Antes e durante sua administração recomenda-se cuidadosa aspiração, para prevenir a injeção intravascular. Caso haja necessidade de administrar altas concentrações (bloqueio epidural), recomenda-se realizar primeiro uma dose de teste de lidocaína com adrenalina. Quando se usam bloqueios prolongados (administração contínua ou pulsos repetidos), deve ter-se em conta o risco de alcançar concentrações tóxicas ou provocar lesão nervosa local. Para o tratamento da dor pós-operatória recomenda-se induzir bloqueio epidural com 7,5 mg/ml e manter a analgesia com uma infusão de 2 mg/ml ao ritmo de 12-20 mg por hora. Na maioria dos pacientes observou-se que essa técnica proporciona analgesia adequada nos casos de dor pós-operatória moderada ou severa, com ausência ou apenas um leve bloqueio motor progressivo e uma redução significativa da necessidade de administrar opióides.

Superdosagem

Em caso de superdose, observam-se principalmente sinais e sintomas no sistema nervoso central (SNC) e no sistema cardiovascular. A toxicidade do SNC é uma resposta gradual de gravidade escandalosa, que se manifesta com transtornos visuais e auditivos, hipoestesia perioral, tonturas, sensação de cabeça vazia, formigamentos, parestesias, disartria, rigidez, contrações musculares espasmódicas que podem preceder convulsões generalizadas, inconsciência. Durante as convulsões, podem sobrevir rapidamente hipóxia e hipercapnia, devidas a um aumento da atividade muscular, acompanhadas de alterações respiratórias, apnéia e acidose metabólica. A toxicidade cardiovascular compreende hipotensão, arritmia e parada cardíaca. Esses efeitos são precedidos por sinais de toxicidade no SNC, exceto nos casos em que o paciente esteja recebendo um anestésico geral ou sedado com fármacos como benzodiazepínicos ou barbitúricos. Ante o surgimento de toxicidade aguda, deve-se interromper a administração de ripovacaína. Na ocorrência de convulsões, manter a oxigenação e administrar anticonvulsivantes. O suxametônio também pode ser empregado nesses casos, pois rapidamente interrompe as concentrações musculares, porém requer intubação traqueal e ventilação controlada. No caso de depressão cardiovascular deve-se administrar efedrina e, em caso de parada cardíaca, instituir imediatamente ressuscitação cardiopulmonar.

Reações adversas

Na ausência de superdose ou injeção intravascular inadvertida, as reações adversas são raras e incluem hipotensão arterial, bradicardia, reações alérgicas (na maioria dos casos, choque anafilático grave), neuropatias, retração do tecido espinal (síndrome da artéria espinal anterior, aracnoidite, cauda equina). A administração de doses altas ou a ingestão intravenosa inadvertida podem ocasionar hipotensão, náuseas, vômitos, parestesias, hipertermia, cefaléias, retenção urinária, tonturas, hipertensão, cãibras, taquicardia, ansiedade, hipoestesia.

Precauções

Administrar com precaução em pacientes com enfermidades hepáticas severas, pois a ropivacaína é amplamente metabolizada no fígado; em alguns casos pode ser necessário reduzir a repetição de doses devido a um prolongamento da eliminação. Igualmente, deve-se tomar cuidado nos pacientes com acidose ou diminuição da concentração das proteínas plasmáticas, pois, nesses casos, o risco de toxicidade sistêmica pode estar aumentado. Durante a administração epidural, pode-se diminuir o risco de hipotensão e bradicardia mediante expansão intravascular ou por aplicação de vasopressores. Estudos de controle de fertilidade e da reprodução realizados em ratos indicaram que somente com doses muito elevadas observou-se aumento da perda de crias até três dias antes do parto. Esses efeitos foram considerados consequência de maior descuido da mãe em função da toxicidade que sofria. Os estudos de teratogenicidade em ratos e em coelhos não mostraram alterações sobre a organogênese ou sobre o desenvolvimento fetal inicial. Não se realizaram ensaios clínicos em mulheres grávidas com parto pré-termo. Aconselha-se que sua administração seja feita somente nos casos em que o benefício justifique um risco potencial para o feto. Não obstante, seu uso em anestesia obstétrica de termo está bem estudado, não tendo sido observados efeitos negativos. Não se sabe se a ropivacaína ou seus metabólitos são eliminados no leite materno em seres humanos. Conforme a dose, pode haver um efeito muito suave sobre a função mental e a coordenação, interferência apenas temporária da locomoção e do estado de alerta.

Interações

Administrar com precaução em pacientes que tenham recebido outros anestésicos locais ou agentes quimicamente corretos, já que os efeitos tóxicos são aditivos.

Contraindicações

Hipersensibilidade aos anestésicos locais tipo amida.

Remédio que contêm Ropivacaína