RUFLOXACINO Informações da substância

Propriedades

Trata-se de uma moderna fluoroquinolona (norfloxacino, ciprofloxacino, levofloxacino, ofloxacino, fleroxacino) que se caracteriza por seu efeito bactericida sobre uma ampla variedade de microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos. Como todos aqueles agentes, a ação antibacteriana do rufloxacino deve-se ao bloqueio da enzima DNA-girase (topoisomerase) bacteriana, que é a enzima que realiza o enrolamento do DNA bacteriano. O rufloxacino possui meia-vida prolongada (30 horas) e baixo índice de ligação com proteínas plasmáticas (60% a 70%), características que, além de sua excelente biodisponibilidade e difusibilidade tecidual, fazem com que esse fármaco possa ser empregado uma única vez ao dia diante das infecções bacterianas usuais. Sua absorção digestiva após adminsitração via oral é rápida e completa, alcançando-se uma concentração plásmática máxima (Cmáx) de 4 mcg/ml após uma dose de 400 mg. Sofre rápida biotransformação metabólica no fígado e seu principal metabólito é um derivado desmetilado que também possui efeito bactericida. A eliminação é efetuada através da urina e, em menor proporção, pela bile. Através de estudos clínicos realizados em diversos tipos de infecção (urinária, respiratória, pele e tecidos moles), o rufloxacino revelou-se equipotente com relação a outras quinolonas como o ofloxacino e o ciprofloxacino. O rufloxacino possui amplo espectro bacteriano e potência bactericida similar à ciprofloxacino, tanto in vitro como in vivo.

Indicações

Infecções do trato urinário. Prostate, cistite, uretrite, pielonefrite.

Posologia

A dose média recomendada é de 200 mg a 400 mg por dia. O esquema posológico que se aconselha é iniciar com uma dose de ataque de 400 mg no primeiro dia, seguida de uma dose de manutenção de 200 mg ao dia, nos dias seguintes. Em infecções graves, rebeldes ou crônicas (pielonefrite ou prostatite), recomendam-se doses elevadas e continuadas de 400 mg diários durante vários dias. Em cistite e uretrite aguda não complicada, a recomendação é de uma dose única (tratamento minuto) de 400 mg. Em prostatite bacteriana indicam-se 400 mg no primeiro dia, continuando com 200 mg por dia durante 4 semanas.

Superdosagem

Ainda não foram relatados casos de superdose na espécie humana.

Precauções

Em função da eliminação renal preferencial, o rufloxacino deve ser empregado com suma precaução em indivíduos com comprometimento renal, devendo-se reduzir a dose conforme o grau da insuficiência. Durante o tratamento deve evitar-se a exposição à radiação solar ou outra fonte de radiação ultravioleta. Os estudos de toxicidade para a função reprodutiva indicaram que doses elevadas de rufloxacino (30 a 50 vezes mais altas que as empregadas em seres humanos) causaram retardo no desenvolvimento fetal, o suficiente para indicar embriotoxicidade com retardo na ossificação. Não se registraram efeitos mutagênicos in vitro em sistemas procarióticos e eucarióticos.

Interações

Como ocorre com outras quinolonas, a associação de rufloxacino com teofilina e outras xantinas pode diminuir a eliminação renal destas últimas, aumentando consequentemente sua toxicidade potencial. Recomenda-se evitar a administração de rufloxacino com antiácidos, pois estes agentes podem afetar a absorção do antibacteriano. Apesar de a cristalúria que pode ser observada em pacientes submetidos a dietas ou regimes alcalinizantes tratados com rufloxacino ter sido menor, deve-se considerar esta possibilidade em pacientes com insuficiência RANLl, nefrolitíase ou desidratação.

Contraindicações

Hipersensiblidade aos derivados quinolônicos. Pacientes com patologias convulsivantes ou epilepsia. Pacientes com idade inferior a 18 anos. Gravidez e lactação. Pacientes com patalogias de desenvolvimento ósseo.