SORAFENIBE - Propriedades

É um inibidor multiquinase que diminui a proliferação das células tumorais in vitro. O sorafenibe inibe o crescimento tumoral de carcinomas de células renais murinas (RENCA) e de vários tumores humanos transplantados em camundongos. Em alguns destes modelos animais, observou-se uma diminuição da angiogênese tumoral. O sorafenibe interage com diferentes quinases intracelulares (CRAF, BRAF) e de superfície celular (KIT, FLT- 3, VEGFR- 2, VEGFR- 3 e PDGFR-), algumas das quais estão envolvidas na angiogênese. Após administração oral, sua biodisponibilidade é de aproximadamente 38%-49%, sua meia-vida de eliminação é de 25-48 horas e sua união a proteínas plasmáticas é de 99,5%. O sorafenibe é metabolizado principalmente no fígado, por metabolismo oxidativo mediado pelo CYP3A4, e por glicuronidação mediada por UGT1A9. O principal metabólito apresenta in vitro uma potência similar à da droga intacta. A via de eliminação preferencial é a fecal.