SULFADOXINA + PIRIMETAMINA - Propriedades

Esta associação é usada na seguinte proporção: 500 mg de sulfadoxina: N1-(5,6-dimetoxi-4-pirimidinil)-sulfaniliamida com 25 mg de pirimetamina: 2,4-diamino-5(5-clorofenil)-6-etilpiridina. É um agente antimalárico cuja ação sinérgica fundamenta-se na potencialização recíproca de ambos os componentes, sendo que por esta razão é possível destruir os parasitas da malária (trofozoítos e esquizontes) com uma dose única. A ação traduz-se por bloqueio sucessivo e sequencial de duas enzimas que interveem na biossíntese do ácido folínico nos plasmódios. Esta associação é ativa contra todas as formas de plasmódios patogênicos para o homem (P. falciparum, P. vivax, P. malariae) e também contra formas resistentes a outros antimaláricos (a cloroquina e outros derivados da 4-aminoquinoleína e a pirimetamina). Não obstante, em algumas regiões endêmicas, especialmente no sudeste asiático e na América do Sul, existem cepas de Plasmodium falciparum, que também desenvolveram resistência a esta associação. Caso necessário, podem combinar-se outros agentes antimaláricos especialmente quinina e mefloquina assim como antibióticos. A associação não apresenta ação hipoglicemiante e não interfere com a atividade dos hipoglicemiantes orais. Em ratos foram observados efeitos teratogênicos quando administrada no início da gravidez. Estes efeitos seriam devidos à pirimetamina, a qual atua como antagonista do ácido fólico, e podem ser combatidos pela administração simultânea de ácido folínico. Acúmulo: a administração de 500 mg de sulfadoxina + 25 mg de pirimetamina (doses recomendadas para a profilaxia antimalárica em adultos) determina, no estado de equilíbrio, concentrações plasmáticas médias de 0,15 mg/l para apirimetamina (em um prazo de cerca de 4 semanas) e de 98,4 mg/l para a sulfadoxina (em um prazo de cerca de 7 semanas). Ligação protéica: os valores foram de 84,9% para a pirimetamina e de 91,4% para a sulfadoxina. Leite materno: tanto a pirimetamina como a sulfadoxina passam para o leite materno. Profilaxia antimalárica: a profilaxia antimalárica para indivíduos que viajam a regiões de risco deverá ajustar-se à situação epidemiológica local, particularmente no que se refere à resistência. Atualmente não existe nenhum antimalárico que confira uma proteção absoluta contra a doença, porém a profilaxia medicamentosa sistêmica atenua, em termos gerais, a gravidade da infecção. As mulheres gestantes deverão ser advertidas sobre os riscos envolvidos com a malária durante a gravidez, devendo desaconselhá-las a viagens desnecessárias para regiões endêmicas. Esta associação também é eficaz no tratamento das infecções por Toxoplasma gondii e como agente profilático contra a pneumonia causada por Pneumocystis carinii.