SUMATRIPTANA - Propriedades

A sumatriptana é um agonista do receptor serotoninérgico 5HT1, efetivo no tratamento agudo da enxaqueca cefalálgica. Sua atividade provavelmente deriva de uma vasoconstrição seletiva dos vasos cranianos, que são dilatados e distendidos durante a enxaqueca cefalálgica, ou da inibição da liberação de neuropeptídeos pelas fibras sensoriais da dor prolongada. O pico de concentração plasmática da sumatriptana, depois de uma dose de 6mg por via subcutânea, é alcançado aos 10 minutos e, depois da administração oral de 100mg, em 1½ hora. A biodisponibilidade por via subcutânea é de 96% e, por via oral, de 14%. A sumatriptana possui um amplo metabolismo pré-sistêmico (primeira passagem hepática). Metaboliza-se no fígado em metabólitos inativos. Após a administração subcutânea, excreta-se com predominância por via urinária, mas depois da administração oral a excreção fecal aumenta. A meia-vida de eliminação é de 2 horas.