SUNITINIBE - Propriedades

Trata-se de uma substância que inibe múltiplos receptores de tirosina quinase (RTK) envolvidos no desenvolvimento tumoral, angiogênese e progressão metastática de tumores. O sunitinibe inibe a atividade de aproximadamente 80 quinases diferentes e bloqueia a quinase dos receptores de fatores de crescimento plaquetário (VEGFR1, VEGFR2 e VEGFR3), receptores de fatores de células germinativas (KIT), tirosina quinase-3 Fms-símile (FLT3), receptor de fator de estimulação de colônias do tipo 1 (CSF-1R), e o receptor do fator neurotrófico derivado de linhas celulares gliais. Sua biodisponibilidade não é afetada pela presença de alimentos. A união a proteínas plasmáticas é de aproximadamente 90%. Seu metabolismo é realizado pela enzima CYP3A4 do sistema enzimático do citocromo P-450, transformando-se no primeiro metabólito ativo, o qual também é degradado pela enzima CYP3A4. A atividade deste metabólito é de aproximadamente 23 a 37% do total da dose administrada. A eliminação é realizada principalmente pelas fezes (61%) e em menor proporção por via renal.