TESTOSTERONA Informações da substância

Propriedades

Em homens normais, estimula a atividade da polimerase do RNA e a síntese específica do RNA, o que produz um aumento da síntese de proteínas. Na maioria dos tecidos os andrógenos se convertem em 5-alfa-diidrotestosterona, que suprime o hormônio liberador de gonadotropinas, o hormônio luteinizante (LH) e o hormônio folículo-estimulante (FSH) através de um mecanismo de retroalimentação negativa por meio do hipotálamo e da hipófise anterior. Estimula a produção de eritrócitos ao potencializar a produção de fatores estimulantes da eritropoiese. Sua união às proteínas é muito alta (90% ou mais). Metaboliza-se no fígado. A duração da ação depende do éster, da forma farmacêutica e da via de administração; a mais longa é a do enantato, seguida pelo cipionato e propionato, e a mais curta é a da testosterona. Elimina-se por via renal.

Indicações

Insuficiência testicular devida a criptorquidia, torção bilateral, orquite ou síndrome de testículos ausentes, orquiectomia, deficiência de LH-RH ou de gonadotropina idiopática ou em lesões hipotalâmicas-hipofisárias devido a tumores, traumatismos ou radiação. Terapêutica de substituição na impotência. Atraso da puberdade em meninos, quando não secundário a uma patologia. Carcinoma inoperável da mama.

Posologia

Adultos ação androgênica: IM, 25 mg 1 a 2 vezes ao dia durante 3 a 4 dias. Puberdade atrasada em meninos: IM, de 12,5 a 25 mg 2 a 3 vezes por semana, durante um período de 4 a 6 meses. Cipionato ação androgênica no climatério, impotência e hipogonadismo: IM, de 50 a 400 mg a cada 2 a 4 semanas. Antineoplásico: IM, de 200 a 400 mg a cada 2 a 4 semanas. Doses pediátricas puberdade atrasada em meninos: IM, 25 a 200 mg a cada 2 a 4 semanas durante 4 a 6 meses. Enantato ação androgênica: IM, de 50 a 400 mg a cada 2 a 4 semanas. Antineoplásica: IM, de 200 a 400 mg a cada 2 a 4 semanas. Doses pediátricas puberdade atrasada em meninos: IM, de 50 a 200 mg a cada 2 a 4 semanas, durante 4 a 6 meses. Propionato ação androgênica: IM, de 25 a 50 mg ao dia, durante 3 a 4 dias. Tratamento de substituição: IM, de 25 a 50 mg 2 ou 3 vezes por semana. Antineoplásica: IM, de 50 a 100 mg 3 vezes por semana. Doses pediátricas: IM, de 12,5 a 25 mg 2 a 3 vezes por semana, durante 4 a 6 meses.

Reações adversas

O tratamento a longo prazo com andrógenos pode associar-se a neoplasias hepáticas, inclusive carcinoma hepatocelular. Os efeitos secundários do enantato e do cipionato da testosterona não se revertem de forma rápida com a interrupção do tratamento devido à longa duração da atividade destes fármacos. Nas mulheres, são de incidência mais frequente: acne, hipertrofia do clitóris, alopecia, rouquidão ou voz grave, alterações do ciclo menstrual. Em homens: ereção frequente, sensibilização das mamas, irritabilidade vesical. Em ambos os sexos: confusão, dispneia, enjoos, cefaleias contínuas, cansaço não habitual, edema, hemorragias não habituais, colúria, acolia e anorexia.

Precauções

Nos diabéticos, podem alterar-se os valores de concentração de glicose no sangue. Em pacientes geriátricos masculinos, a micção pode ser dificultada ou ser mais frequente (sintoma de hipertrofia prostática). O uso de andrógenos em crianças pode produzir fechamento epifisário prematuro em meninos e meninas ou o desenvolvimento sexual precoce em meninos. Nas mulheres, doses elevadas podem produzir virilização. Não se recomenda o seu uso durante a gravidez, porque produz masculinização dos genitais externos dos fetos femininos (clitoromegalia, desenvolvimento vaginal anormal e fusão das dobras genitais).

Interações

Os mineralocorticoides e o uso terapêutico prolongado de ACTH aumentam a possibilidade de edema e favorecem o desenvolvimento de acne grave. Pode aumentar o efeito terapêutico dos anticoagulantes derivados da cumarina. Pode ser necessário readequar a dose dos hipoglicemiantes orais ou insulina, pois os andrógenos podem reduzir a concentração de glicose no sangue. O uso simultâneo de somatotropina pode acelerar a maturação epifisiária.

Contraindicações

Câncer de mama em homens. Câncer de próstata diagnosticado ou suspeito. A relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de insuficiência cardíaca, hepática ou renal, antecedentes de enfarte do miocárdio, diabetes mellitus, insuficiência hepática, nefrose ou nefrite e hipertrofia prostática benigna com sintomas obstrutivos.

Remédio que contêm Testosterona