TRANDOLAPRIL Informações da substância

Ações terapêuticas

Anti-hipertensivo. Inibidor da enzima conversora de angiotensina (ECA).

Propriedades

É um moderno anti-hipertensivo que inibe, como outros análogos (enalapril, lisinopril, cilazapril), a enzima conversora de angiotensina (ECA) plasmática e tissular (em especial cardíaca, vascular e suprarrenal). É um derivado não-sulfídrico, que após a sua administração oral transforma-se (é um profármaco) no fígado no seu metabólito ativo, o diácido trandolaprilato. O diácido trandolaprilato possui uma elevada afinidade, tanto in vitro como in vivo, sobre a ECA, com maior potência que o enalaprilato, o quinaloprilato e o captopril. Com uma dose oral ≥ 2 mg inibe a atividade da ECA em 85%-100% durante 4 horas, mas reduz os valores tensionais sisto-diastólicos durante 24 horas e também a hipertrofia ventricular esquerda, depois de um tratamento de 6 a 12 meses. Estima-se a esse respeito que 1 mg de trandolapril causa uma redução de massa ventricular. O mecanismo de ação do trandolapril é similar ao de outros IECA, ao catalisar a transformação do decapeptídio inativo angiotensina I no octapeptídio ativo angiotensina II. Após a sua administração oral (2 mg), trandolapril é absorvido e transformado na sua forma ativa, diácido trandolaprilato, e atinge seu pico plasmático máximo em uma hora. O pico é de 1,7 a 2,9 mg/l para o trandolapril e 2,5 a 2,9 mg/l para o trandolaprilato. Sua biodisponibilidade absoluta, após uma dose oral simples de 2 mg, foi somente de 9,5% enquanto que para o trandolaprilato foi de 40%-60%. Sua meia-vida é de 0,7 a 1,3 horas, enquanto o trandolaprilato mostra uma inclinação bifásica com uma prolongada fase final de eliminação (16 a 24 horas). Aproximadamente 82% do fármaco são excretados em 48 horas, 33% pela urina e 66% pelas fezes. Clinicamente foi comprovada correção estrutural nas artérias hipertensas, com diminuição da hipertrofia da meia redução do excesso de colágeno e normalização do equilíbrio elastina/colágeno.

Indicações

Hipertensão arterial. Insuficiência cardíaca congestiva.

Posologia

A dose aconselhada é de 2 mg diários em uma única tomada. Se depois de 3-4 semanas de tratamento não se conseguiram normalizar os valores tensionais, podem ser empregados 4 mg/dia. Em pacientes idosos com função renal normal não é necessário adaptar a dose.

Reações adversas

Ocasionalmente foram informadas náuseas, exantema cutâneo, hipotensão e angioedemas.

Contraindicações

Hipersensibilidade ao fármaco. Antecedentes de angioedemas (edema de Quincke) relacionados com a administração de um IECA. Gravidez e lactação.