URAPIDIL Informações da substância

Propriedades

O urapidil é um vasodilatador que apresenta duplo mecanismo de ação: no nível periférico, atua como antagonista seletivo dos receptores a1-adrenérgicos pós-sinápticos; em nível central, influi na regulação da pressão arterial e do tono simpático através de inibição dos receptores a1-adrenérgicos e por estimulação dos receptores serotoninérgicos 5-HT1A. A queda da pressão arterial é devida à redução da resistência periférica, sem modificação do consumo ou da frequência cardíacos. Até o momento, não se comprovou qualquer efeito do urapidil sobre o broncospasmo, equilíbrio hidroeletrolítico, metabolismo lipídico, tolerância a carboidrato, funções hepáticas e renais e/ou constantes hematológicas. Após sua administração intravenosa, a concentração plasmática decai durante 10 minutos e, em seguida, permanece constante durante aproximadamente 1 hora. A ligação com proteínas plasmáticas é de aproximadamente 80%. O urapidil é metabolizado principalmente em nível hepático, dando origem a três metabólitos, o principal dos quais é o derivado para-hidroxil (M1) inativo. É eliminado através da urina, entre 50% e 70% na forma de metabólitos, e de 15% a 20% como fármaco inalterado. O restante é eliminado nas fezes.

Indicações

Tratamento de crises hipertensivas, hipertensão arterial nos períodos perioperatório e pós-operatório, especialmente em neurocirurgia cardíaca em adultos e crianças. Proteção perioperatória contra aumentos tensionais provocados por manobras indispensáveis no curso da anestesia (intubação, extubação etc.).

Posologia

Adultos: urgências hipertensivas: dose inicial: via intravenosa, 25 mg em 20 segundos. Se decorridos 5 minutos a redução da pressão tiver sido suficiente, passar para a dose de manutenção. Caso contrário o tratamento deve ser repetido e, caso ainda insuficiente, administrar 50 mg em 20 segundos e passar para a dose de manutenção se a redução da pressão arterial após 5 minutos tiver sido suficiente. Dose de manutenção: perfusão ou seringa automática, 9 a 30 mg/h. Perfusão intravenosa ou seringa automática: dose inicial: 2 mg/min. Se a redução da pressão arterial for suficiente, passar para a dose de manutenção. Dose de manutenção: 9 mg/h a 30 mg/h. Uso peri-operatório: dose inicial: via intravenosa, 25 mg em 20 segundos. Se decorridos 2 minutos a redução da pressão tiver sido suficiente, passar a dose de manutenção. Caso contrário, repetir o tratamento; se a queda de pressão não tiver sido suficiente, administrar 50 mg em 20 segundos e passar para a dose de manutenção se a redução da pressão arterial após 2 minutos for suficiente. Dose de manutenção: perfusão ou seringa automática, 60 mg/h a 180 mg/h. Perfusão intravenosa ou seringa automática: dose inicial: 6 mg/min. Se a redução da pressão tiver sido suficiente, passar para a dose de manutenção. Dose de manutenção: 60 mg/h a 180 mg/h. Crianças: dose inicial: 2 mg/kg por hora; dose de manutenção: 0,8 mg/kg por hora.

Superdosagem

Caso ocorra superdose de ordem acidental ou voluntária, recomenda-se colocar o paciente em posição inclinada, com as perdas levantadas para efetuar expansão volêmica e, caso necessário, administrar medicamentos simpatomiméticos.

Reações adversas

As principais reações adversas compreendem cefaleias, vertigens, sudoração, agitação, fadiga, palpitações, bradicardia severa, extrassistolia, que podem causar sensações de opressão torácica ou sufocação. Na maior parte dos casos estes efeitos são devidos a uma queda brusca da pressão arterial, desaparecem em poucos minutos e não impõem a interrupção do tratamento.

Precauções

Recomenda-se realizar controles hemodinâmicos periódicos no caso de indivíduos idosos e com insuficiência renal. É aconselhável diminuir a dose administrada em pacientes com insuficiência hepática grave. Não utilizar em mulheres durante a gravidez e o período de amamentação.

Interações

A ação anti-hipertensiva pode ser potencializada pelo álcool e outros anti-hipertensivos, como os inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA) e o nitroprussiato de sódio. Em altas doses doses, o urapidil pode causar prolongamento da ação dos barbitúricos.

Contraindicações

Pacientes com hipersensibilidade ao fármaco e estenose aórtica.