ZALCITABINA Informações da substância

Ações terapêuticas

Antiviral sistêmico.

Propriedades

A zalcitabina (ddc) é um agente novo anti-retroviral, destinado ao tratamento de pacientes infectados pelo HIV, que inibe a replicação viral ao afetar a enzima transcriptase reversa do retrovírus. Sua afinidade com esta é maior que o DNA polimerase humano, o que evita o bloqueio da replicação celular. A zalcitabina compete como substrato com o trifosfato de timidina natural para se incorporar às cadeias do DNA viral que se formam pela ação da transcriptase reversa do retrovírus (DNA polimerase dependente de RNA). É bem absorvida por via digestiva logo após a sua administração oral, difunde-se no plasma e LCR de forma significativa. É eliminada por via renal com prévia biotransformação hepática.

Indicações

AIDS. Pacientes com infecção avançada por HIV (contagem de CD4 menor que 300/mm3). Pacientes refratários à terapêutica com zidovudina.

Posologia

Terapia combinada: 0,75 mg por via oral associados com 200 mg de zidovudina a cada 8 horas. Aconselha-se uma dose diária de 2,25 mg de zalcitabina e 600 mg de zidovudina. Monoterapia: 0,75 mg a cada 8 horas (dose diária: 2,25 mg).

Reações adversas

Neuropatias periféricas, úlceras em mucosas (boca, esôfago), sudorese, prurido, vômitos, constipação, astenia, febre, faringite, pré-cordialgias, anorexia, diarreia, enjoos, cefaleias, exantema.

Precauções

Aconselha-se evitar seu uso em pacientes com neuropatias periféricas, aidéticos com CD4 muito baixo (menos de 50/mm3), falha renal, insuficiência hepática. Na gravidez, deve ser avaliado o risco-benefício. As mulheres férteis não devem receber zalcitabina. Aconselha-se suspender sua administração em pessoas que requerem pentamidina intravenosa para o tratamento de pneumonia devida à Pneumocystis carinii e deve-se esperar por 2 semanas após o término do tratamento com pentamidina.

Interações

Evitar o uso concomitante de fármacos neurotóxicos.