TRINULOX - Informações técnicas

Trinulox creme dermatológico é uma associação de hidroquinona 4%, tretinoína 0,05% e fluocinolona acetonida 0,01% para aplicação tópica.
O fluocinolona acetonida é um corticosteróide fluorado sintético, classificado terapeuticamente como antiinflamatório. A hidroquinona é um agente despigmentante (para melanina) e a tretinoína (ácido all-trans-retinóico) apresenta atividade queratolítica.
FARMACOLOGIA CLÍNICA
A hidroquinona, um dos componentes ativos do produto, é um agente despigmentante que atua interrompendo um ou mais passos da síntese de melanina. Entretanto, o mecanismo de ação dos ingredientes ativos de Trinulox creme dermatológico no tratamento do melasma é ainda desconhecido.
Farmacocinética
Um estudo em dois grupos de voluntários sadios (n total = 59) sobre a absorção percutânea de tretinoína inalterada, hidroquinona e fluocinolona acetonida na circulação sistêmica mostrou absorção mínima após 8 semanas de aplicação diária de 1 g (Grupo I, n=45) ou 6 g (Grupo II, n=14) de hidroquinona + tretinoína + fluocinolona acetonida creme dermatológico.
Com relação à tretinoína, foram obtidas concentrações plasmáticas quantificáveis em 57,78% (26 de um total de 45 voluntários) do Grupo I e 57,14% (8 de 14 voluntários) do Grupo II. A exposição à tretinoína tal como mostrada pelos valores de Cmax variou de 2,01 a 5,34 ng/mL (Grupo I) e 2,0 a 4,99 ng/mL (Grupo II). Assim, a aplicação diária de hidroquinona + tretinoína + fluocinolona acetonida creme dermatológico resultou em um aumento mínimo dos níveis endógenos normais de tretinoína. Os níveis circulantes de tretinoína representam somente uma porção do total de retinóides relacionados à tretinoína, incluindo os metabólitos da tretinoína e aqueles contidos nos tecidos periféricos.
Assim, quaisquer aumentos nos níveis circulantes de tretinoína causariam um aumento proporcional naqueles outros locais/ tipos devido à natureza fixa destes correlacionamentos.
Para hidroquinona, concentrações plasmáticas quantificáveis foram obtidas em 18 % (8 em 44 voluntários) do Grupo I. A exposição à hidroquinona, tal como mostrada pelos valores de Cmax variaram de 25,55 a 86,52 ng/mL. Todos os voluntários do Grupo II (dose de 6 g) apresentaram concentrações plasmáticas de hidroquinona pós-dosagem abaixo dos limites de quantificação.
Para o fluocinolona acetonida, todos os voluntários dos Grupos I e II apresentaram concentrações plasmáticas pós-dosagem abaixo do limite de quantificação.