Índice Remédio TRUSOPT

Apresentações
TRUSOPT® (cloridrato de dorzolamida), MSD é apresentado em frasco plástico com 2,5 ml; 3 ml; 5 ml ou 10 ml de solução oftálmica a 2%.
Uso Oftálmico
Uso Adulto
Composição
Ingrediente ativo: Cada mililitro de TRUSOPT® 2% contém 20 mg de dorzolamida (22,3 mg de cloridrato de dorzolamida). Ingredientes inativos: TRUSOPT® Solução Oftálmica contém hietelose, manitol, citrato de sódio diidratado, hidróxido de sódio (para ajustar o pH), água para injeção e cloreto de benzalcônio a 0,0075% como conservante.
Indicações
TRUSOPT® Solução Oftálmica é indicado para o tratamento da pressão intra-ocular elevada em caso de:
- Hipertensão ocular;
- Glaucoma de ângulo aberto;
- Glaucoma pseudo-esfoliativo e outros glaucomas secundários de ângulo aberto;
- Como terapia adjuvante juntamente a betabloqueadores;
- Como monoterapia em pacientes que não respondem aos betabloqueadores ou pacientes para os quais os betabloqueadores são contra-indicados.
Resultados de eficácia
A eficácia da monoterapia com TRUSOPT® em pacientes com glaucoma ou hipertensão ocular (PIO basal ≥23 mmHg) foi demonstrada em estudos clínicos de até um ano de duração. O efeito redutor da PIO de TRUSOPT® foi demonstrado durante todo o dia e se manteve durante a administração prolongada.
Em um estudo de pequeno porte, os pacientes receberam medicação durante doze dias no total. Os pacientes (N= 18) que receberam TRUSOPT® 2% três vezes ao dia nos sete dias que antecederam o estudo apresentaram as seguintes reduções porcentuais médias da PIO: 21% no vale matutino (antes da primeira dose), 22% no pico (duas horas pós-dose), 18% no vale vespertino (oito horas pós-dose) e 19% no final do dia (quatro horas após a dose vespertina).
A eficácia de TRUSOPT® como monoterapia também foi demonstrada em dois estudos clínicos de grande porte. Em um estudo controlado de um ano de duração (N= 523), TRUSOPT® 2% três vezes ao dia (N= 313) foi comparado ao betaxolol 0,5% (N= 107) e ao timolol 0,5% (N= 103) administrados duas vezes ao dia. No final do estudo, as reduções porcentuais médias da PIO no pico e no vale vespertino (para TRUSOPT®) foram, respectivamente: TRUSOPT®= 23% e 17%; betaxolol= 21% e 15%; timolol= 25% e 20%. As diferenças entre as reduções porcentuais médias da PIO no pico não foram significativas entre os grupos de tratamento. No vale vespertino, a redução porcentual média da PIO com o timolol foi significativamente maior (p≤ 0,05) do que com TRUSOPT® ou betaxolol, porém não foi observada diferença significativa entre TRUSOPT® e o betaxolol.
Em um estudo de dose-resposta (N= 333), TRUSOPT® foi comparado ao placebo durante uma fase de seis semanas, seguida de um ano de tratamento com TRUSOPT®. Após seis semanas, os pacientes que receberam TRUSOPT® 2% três vezes ao dia (N= 86) apresentaram reduções porcentuais médias da PIO no vale e no pico matutinos de 13% e 16%, respectivamente, significativamente maiores (p≤ 0,01) do que as observadas com o placebo. Durante a extensão do tratamento (N= 160) com TRUSOPT® 2% três vezes ao dia em monoterapia durante até um ano, a eficácia foi compatível com os achados de seis semanas; as reduções porcentuais médias da PIO no vale e no pico matutinos a partir do pré-estudo foram de 15% e 18%, com base na última avaliação realizada sob monoterapia.
Terapia Adjuvante aos Betabloqueadores
A eficácia de TRUSOPT® como terapia adjuvante para pacientes com glaucoma ou hipertensão ocular (PIO ≥22 mmHg durante tratamento com betabloqueadores oftálmicos) foi demonstrada em estudos clínicos com até um ano de duração. O efeito redutor da PIO de TRUSOPT® como terapia adjuvante foi demonstrado ao longo do dia e esse efeito manteve-se com a administração prolongada.
Em um estudo controlado com placebo de uma semana de duração (N= 32), quando os pacientes (N= 16) que estavam recebendo timolol 0,5% duas vezes ao dia passaram a receber também TRUSOPT® 2% duas vezes ao dia, foram observadas as seguintes reduções porcentuais médias adicionais da PIO: 17% no vale matutino, 21% no pico (uma hora pós-dose), 13% no vale vespertino (doze horas pós-dose).
Em um estudo de comparação de doses, com seis meses de duração e que envolveu pacientes (N= 261) que estavam recebendo timolol 0,5% duas vezes ao dia, o efeito hipotensor ocular aditivo de TRUSOPT® 2% duas vezes ao dia (N= 89) foi comparado ao da pilocarpina 2% quatro vezes ao dia (N= 44); os dois fármacos apresentaram eficácia comparável como terapia adjuvante durante o período de tratamento de seis meses. Ao final desse período, foram observadas as seguintes reduções porcentuais médias adicionais da PIO no vale e no pico matutinos (duas horas pós-dose): TRUSOPT®= 13% e 11%; pilocarpina= 10% e 10%.
Por fim, durante o período de um ano do estudo comparativo com betabloqueador descrito anteriormente (N= 523), um subgrupo de 59 pacientes que estavam recebendo timolol ou betaxolol necessitou de medicamento adicional para redução da PIO. Foi então adicionado TRUSOPT® 2% duas vezes ao dia e, no final do estudo, as reduções médias porcentuais adicionais no pico (duas horas pós-dose) foram de 14% a 19% e, oito horas pós-dose, de 13% a 14%.
Caract farmacológicas
TRUSOPT® Solução Oftálmica é um novo inibidor da anidrase carbônica, formulado para uso tópico oftálmico. Diferentemente dos inibidores orais da anidrase carbônica, TRUSOPT® exerce seu efeito diretamente no olho.
FARMACOLOGIA CLÍNICA
Mecanismo de ação
A anidrase carbônica (AC) é uma enzima encontrada em muitos tecidos do corpo, incluindo os olhos. Essa enzima catalisa a reação reversível que envolve a hidratação do dióxido de carbono e a desidratação do ácido carbônico. Em humanos, a anidrase carbônica existe na forma de várias isoenzimas, das quais a mais ativa é a anidrase carbônica II (AC-II), encontrada principalmente nas hemácias, além de outros tecidos. A inibição da anidrase carbônica nos processos ciliares do olho diminui a secreção do humor aquoso, provavelmente por reduzir a velocidade de formação dos íons bicarbonato com subseqüente redução do transporte de sódio e fluido. O resultado é uma redução da pressão intra-ocular (PIO).
TRUSOPT® Solução Oftálmica contém cloridrato de dorzolamida, um potente inibidor da anidrase carbônica II humana. Após administração ocular tópica, TRUSOPT® reduz a pressão intra-ocular (PIO) elevada, associada ou não ao glaucoma, que constitui um fator de risco importante na patogênese da lesão do nervo óptico e da perda de campo visual glaucomatosa. Diferentemente dos mióticos, TRUSOPT® reduz a pressão intra-ocular sem as reações adversas comuns aos mióticos, como cegueira noturna, espasmo de acomodação e constrição da pupila. Além disso, diferentemente dos betabloqueadores, o efeito de TRUSOPT® sobre a freqüência cardíaca e a pressão arterial é mínimo ou inexistente.
Os bloqueadores betadrenérgicos de aplicação tópica também reduzem a PIO pela redução da secreção do humor aquoso, porém por um mecanismo de ação diferente. Os estudos demonstraram que, quando TRUSOPT® e um betabloqueador tópico são administrados concomitantemente, observa-se redução adicional da PIO; esse achado é compatível com os efeitos aditivos relatados dos betabloqueadores e dos inibidores da anidrase carbônica orais.
Farmacocinética/Farmacodinâmica
Ao contrário dos inibidores da anidrase carbônica orais, a administração tópica do cloridrato de dorzolamida permite ao fármaco exercer seus efeitos diretamente no olho em doses consideravelmente mais baixas e, conseqüentemente, com menos exposição sistêmica. Nos estudos clínicos, isso resultou em redução da PIO sem os distúrbios ácido-base ou alterações eletrolíticas característicos dos inibidores da anidrase carbônica orais.
Quando administrada por via tópica, a dorzolamida atinge a circulação sistêmica. Para avaliar o potencial de inibição sistêmica da anidrase carbônica após administração tópica, foram medidas as concentrações do fármaco e dos seus metabólitos nas hemácias e no plasma e a inibição da anidrase carbônica nas hemácias. A dorzolamida acumula-se nas hemácias durante a administração crônica porque se liga seletivamente à AC-II ao mesmo tempo em que são mantidas concentrações plasmáticas extremamente baixas do fármaco livre. O fármaco-mãe forma um único metabólito N-desetila, menos potente para inibir a AC-II, mas que inibe também uma isoenzima menos ativa (AC-I). O metabólito também se acumula nas hemácias, onde se liga principalmente à AC-I. A dorzolamida liga-se moderadamente às proteínas plasmáticas (aproximadamente 33%). A dorzolamida é excretada principalmente de forma inalterada na urina; o metabólito também é excretado na urina. Após o término da administração, a dorzolamida deixa as hemácias de forma não-linear, o que resulta inicialmente em rápido declínio da concentração do fármaco, seguido de uma fase de eliminação mais lenta com meia-vida de aproximadamente quatro meses.
Para simular a exposição sistêmica máxima após administração ocular tópica prolongada, a dorzolamida foi administrada por via oral a oito indivíduos saudáveis durante até 20 semanas. A dose oral de 4 mg/dia aproxima-se muito da quantidade máxima do fármaco liberada pela administração ocular tópica de TRUSOPT® 2% três vezes ao dia. O estado de equilíbrio foi atingido em 13 semanas e se observou que:
- no plasma, as concentrações da dorzolamida e do metabólito ficaram, em geral, abaixo do limite de quantificação do ensaio (15 nM), indicando a quase ausência de fármaco livre ou do metabólito;
- nas hemácias, as concentrações de dorzolamida aproximaram-se da capacidade de ligação da AC-II (20-25 mM), e as concentrações do metabólito ficaram muito próximas de 12-15 mM, bem abaixo da capacidade de ligação da AC-I (125-155 mM);
- nas hemácias, a atividade da AC-II foi inibida em 94%-96% e a atividade da anidrase carbônica total, em 81%-88%. Essa inibição foi inferior à inibição acima de 99% da atividade da AC-II e à 96% da atividade total da anidrase carbônica que são as porcentagens de inibição necessárias nas hemácias previstas para se obter efeito farmacológico na função renal e na respiração, respectivamente.
Em um subgrupo de 71 pacientes de um estudo clínico de grande porte (N= 333) em que TRUSOPT® foi administrado três vezes ao dia a pacientes com PIO elevada, as concentrações da dorzolamida e do metabólito e a inibição da anidrase carbônica nas hemácias foram medidas após aproximadamente seis e doze meses de tratamento. Os resultados farmacocinéticos foram compatíveis com os observados no estado de equilíbrio no estudo farmacocinético oral quanto à inibição da AC-II. Apesar de vários pacientes com 65 anos de idade ou mais e com insuficiência renal (ClCr estimado de 30-60 mL/min) terem apresentado concentrações mais altas do metabólito nas hemácias neste estudo, diferenças significativas de inibição da anidrase carbônica e efeito colateral sistêmico clinicamente significativo não foram atribuíveis diretamente a este achado.
Contraindicações
TRUSOPT® é contra-indicado para pacientes hipersensíveis a qualquer um de seus componentes.
Advertências e precauções
TRUSOPT® não foi estudado em pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina < 30 mL/min). Uma vez que TRUSOPT® e seus metabólitos são excretados predominantemente pelos rins; este medicamento não é recomendado para esses pacientes.
O manejo de pacientes com glaucoma agudo de ângulo fechado requer outras intervenções terapêuticas além dos hipotensores oftálmicos. TRUSOPT® não foi estudado em pacientes com glaucoma agudo de ângulo fechado.
TRUSOPT® não foi estudado em pacientes com insuficiência hepática; portanto, deve ser utilizado com cautela nesses pacientes.
TRUSOPT® é uma sulfonamida e, embora administrado por via tópica, é absorvido sistemicamente; portanto, os mesmos tipos de reações adversas atribuíveis às sulfonamidas podem ocorrer com a administração tópica. Se ocorrerem sinais de reações graves ou hipersensibilidade, o uso do produto deve ser descontinuado. Nos estudos clínicos foram relatadas reações adversas oculares locais, com a administração crônica de TRUSOPT®, principalmente conjuntivite e reações nas pálpebras. Em alguns casos, o quadro clínico e a evolução foram compatíveis com reação alérgica que desapareceu com a suspensão do uso. Se forem observadas tais reações, deve-se considerar a descontinuação do tratamento com TRUSOPT®.
Existe a possibilidade de efeito aditivo sobre os efeitos sistêmicos conhecidos da inibição da anidrase carbônica em pacientes que estiverem recebendo inibidor da anidrase carbônica administrado por via oral (como acetozolamida) e TRUSOPT®. A administração concomitante de TRUSOPT® e inibidores da anidrase carbônica por via oral não foi estudada e não é recomendada.
Houve relato de descolamento da coróide com a administração de terapia de supressão do humor aquoso (por exemplo, dorzolamida) após procedimentos de filtração.
O cloreto de benzalcônio, um conservante existente na formulação de TRUSOPT® Solução Oftálmica, pode ser absorvido por lentes de contato gelatinosas; portanto,
TRUSOPT® não deve ser administrado quando essas lentes estiverem sendo utilizadas e estas devem ser removidas antes da aplicação das gotas e só devem ser recolocadas 15 minutos depois.
Pacientes com baixa contagem de células endoteliais são mais propensos ao desenvolvimento de edema na córnea. Deve-se tomar precauções quando TRUSOPT® for prescrito para esse grupo de pacientes.
Gravidez
Categoria de Risco: C
Não existem estudos adequados e bem controlados em grávidas. TRUSOPT® deverá ser utilizado durante a gravidez apenas se o benefício potencial justificar os possíveis riscos para o feto.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Nutrizes
Não se sabe se TRUSOPT® é excretado no leite humano. Deve-se decidir entre suspender a amamentação ou o tratamento, levando-se em consideração a importância do medicamento para a mãe.
USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
Uso pediátrico
A segurança e a eficácia em crianças não foram estabelecidas.
Uso em idosos
Nos estudos clínicos, 44% do total de pacientes que receberam TRUSOPT® tinham 65 anos de idade ou mais e 10%, 75 anos de idade ou mais. Em geral não se observaram diferenças quanto à eficácia ou a segurança entre estes pacientes e pacientes mais jovens, porém não se pode excluir maior sensibilidade de alguns indivíduos mais velhos ao produto.
Interações medicamentosas
Não foram realizados estudos específicos de interações medicamentosas com TRUSOPT® Solução Oftálmica. Nos estudos clínicos TRUSOPT® foi utilizado concomitantemente, sem evidência de interações adversas, com os seguintes medicamentos: solução oftálmica de timolol, solução oftálmica de betaxolol e medicamentos de administração sistêmica, incluindo inibidores da ECA, bloqueadores dos canais de cálcio, diuréticos, antiinflamatórios não esteróides (incluindo o ácido acetilsalicílico) e hormônios (por exemplo, estrógeno, insulina, tiroxina).
TRUSOPT® é um inibidor da anidrase carbônica e, embora seja administrado por via tópica, é absorvido sistemicamente. Nos estudos clínicos, TRUSOPT® não foi associado a distúrbios ácido-base. Contudo, esses distúrbios foram relatados com os inibidores da anidrase carbônica administrados por via oral e, em alguns casos, resultaram em interações medicamentosas (por exemplo, toxicidade associada à terapia com altas doses de salicilato); portanto, deve-se considerar a possibilidade de tais interações medicamentosas em pacientes que estejam recebendo TRUSOPT®.
Cuidados de armazenamento
Mantenha o frasco de TRUSOPT® fechado, a temperaturas entre 15°C e 30°C, protegido da luz. Não use este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Posologia e modo de usar
MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
Mantenha o frasco de TRUSOPT® fechado, em temperatura entre 15°C e 30°C, protegido da luz.
Esse medicamento não deve ser usado após 28 dias da abertura do frasco.
POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO
Quando utilizado em monoterapia, a posologia é de uma gota de TRUSOPT® Solução Oftálmica no(s) olho(s) afetado(s) três vezes ao dia.
Quando utilizado como tratamento adjuvante a um betabloqueador oftálmico, a posologia é de uma gota de TRUSOPT® no(s) olho(s) afetado(s) duas vezes ao dia.
Quando outro agente antiglaucomatoso for substituído por TRUSOPT®, deve-se descontinuar o outro agente após administração adequada em um dia e iniciar o tratamento com TRUSOPT® no dia seguinte.
Se mais de uma medicação oftálmica tópica estiver sendo utilizada, o intervalo de administração entre uma e outra deve ser de pelo menos 10 minutos.
O número de gotas por mililitro (mL) de TRUSOPT® é de aproximadamente 24.
Instruções para uso
1. Antes de utilizar a medicação pela primeira vez, o paciente deve certificar-se de que a fita de segurança na parte frontal do frasco está intacta. A existência de um espaço entre o frasco e a tampa é normal quando o frasco ainda não foi aberto.

2. A fita de segurança deve ser rompida para quebrar o lacre.

3. Para abrir o frasco, gire a tampa na direção indicada pelas setas. Não puxe a tampa diretamente para cima, afastando-a do frasco, pois isso pode fazer com que o dispensador não funcione corretamente.

4. Para aplicar o medicamento, o paciente deve inclinar a cabeça para trás e puxar levemente a pálpebra inferior para formar uma bolsa entre a pálpebra e o olho.

5. O frasco deve ser invertido, e a área para pressionar (veja acima) deve ser levemente apertada com o dedo polegar ou indicador até que uma única gota seja dispensada no olho.



NÃO TOQUE A PONTA DO FRASCO NOS OLHOS OU NAS PÁLPEBRAS.
Se manuseados inadequadamente, os medicamentos oftálmicos podem ser contaminados por bactérias comuns, conhecidas por causar infecções oculares. O uso de medicamentos oftálmicos contaminados pode causar lesões oculares graves e perda da visão. Se você suspeitar que seu medicamento possa estar contaminado, ou se você desenvolver uma infecção ocular, contate seu médico imediatamente.
6. Se tiver dificuldade para aplicar o medicamento depois de abrir o frasco pela primeira vez, recoloque a tampa no frasco, aperte-a (NÃO APERTE COM FORÇA) e a seguir, retire-a, girando a tampa na direção oposta, como indicado pelas setas no topo da tampa.
7. Repita os passos 4 e 5 para aplicar o medicamento no outro olho, se esta tiver sido a recomendação do seu médico.
8. Recoloque a tampa, rosqueando-a até que esteja tocando firmemente o frasco. A seta no lado esquerdo da tampa deve estar alinhada com a seta do lado esquerdo do rótulo do frasco para fechamento apropriado. Não aperte demais, você pode danificar o frasco e a tampa.
9. A ponta gotejadora foi desenhada para liberar uma única gota; portanto, NÃO alargue o furo da ponta gotejadora.
10. Após ter utilizado todas as doses, irá sobrar um pouco de TRUSOPT® no frasco. Não se preocupe, pois foi acrescentada uma quantidade extra de TRUSOPT® no frasco e você utilizará a quantidade integral de TRUSOPT® prescrita por seu médico. Não tente remover o excesso de medicamento do frasco.
Reações adversas
Nos estudos clínicos de longo prazo, que incluíram 1.108 pacientes que receberam TRUSOPT® em monoterapia ou em terapia adjuvante a betabloqueadores oftálmicos, os efeitos adversos relacionados ao medicamento e os sintomas locais mais freqüentemente relatados foram: gosto amargo, queimação e picadas oculares, visão embaçada, prurido ocular, lacrimejamento, cefaléia, conjuntivite, blefarite, náuseas, irritação palpebral e astenia/fadiga. As causas mais freqüentes de descontinuação (aproximadamente 3%) do tratamento com TRUSOPT® foram efeitos adversos oculares relacionados ao medicamento, principalmente conjuntivite e reações palpebrais. Raramente foram relatadas iridociclite e erupções cutâneas. Houve um relato de urolitíase.
As seguintes reações adversas foram relatadas após a comercialização: Hipersensibilidade: sinais e sintomas de reações locais, incluindo reações palpebrais e reações alérgicas sistêmicas (incluindo angioedema, broncoespasmo, urticária e prurido). Sistema Nervoso: tontura, parestesia.
Oculares: dor, vermelhidão, ceratite pontilhada superficial, miopia transitória (que desapareceu após a descontinuação da terapia), formação de crostas na pálpebra e descolamento da coróide após cirurgia de filtração.
Pele/Membranas Mucosas: dermatite de contato, epistaxes, irritação da garganta, boca seca.
Sistema Geniturinário: urolitíase.
Achados Laboratoriais
TRUSOPT® não foi associado a distúrbios eletrolíticos clinicamente significativos.
Superdose
O tratamento deve ser sintomático e de suporte. Podem ocorrer desequilíbrio eletrolítico, desenvolvimento de estado acidótico e possíveis efeitos no sistema nervoso central. Os níveis de eletrólitos séricos (principalmente de potássio) e o pH sangüíneo devem ser monitorados.
Os seguintes sintomas foram relatados em caso de:
- ingestão: sonolência;
- aplicação tópica: náusea, tontura, cefaléia, fadiga, perturbação do sono e disfagia.
Dizeres legais
Registro MS - 1.0029.0027
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.

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